2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1473A
    Serotonin

    5-羟色胺; 血清胺

    		Agonist 99.86%
    Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂，其 Ki 值为 44 μM。
    Serotonin
  • HY-B0002B
    Ondansetron

    昂丹司琼

    		Antagonist 99.46%
    Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
    Ondansetron
  • HY-15780
    Brexpiprazole

    依匹哌唑

    		Modulator 99.85%
    Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D2L receptor）的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
    Brexpiprazole
  • HY-B0965
    Thioridazine hydrochloride

    盐酸硫利达嗪

    		Antagonist 99.96%
    Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
    Thioridazine hydrochloride
  • HY-15370A
    SB-269970 hydrochloride Antagonist 99.15%
    SB-269970 hydrochloride 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂，pKi 值为 8.3，对 5-HT7 受体选择性大于其他 5-HT 受体。
    SB-269970 hydrochloride
  • HY-136109
    SEP-363856 hydrochloride Agonist 99.57%
    SEP-363856 (SEP-856) hydrochloride 是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物，具有研究精神分裂症的潜力。
    SEP-363856 hydrochloride
  • HY-15414A
    Vortioxetine hydrobromide

    盐酸沃替西汀

    		Inhibitor 99.91%
    Vortioxetine hydrobromide 是 5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7 受体和5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂，其 Ki 值分别为 15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM 和 1.6 nM。
    Vortioxetine hydrobromide
  • HY-14149
    Cisapride

    西沙比利

    		Agonist 99.72%
    Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂，EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂，IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂，可刺激胃肠运动活动。
    Cisapride
  • HY-14940
    Volinanserin

    氟利色林

    		Antagonist 99.76%
    Volinanserin 是一种有效的，选择性的 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 值为 0.36 nM，对其选择性是对 5-HT1c，alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍，可用于精神疾病的研究。
    Volinanserin
  • HY-112061
    8-OH-DPAT Agonist 99.26%
    8-OH-DPAT 是一种有效的，选择性的 5-HT 激动剂，对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19，对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM，对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
    8-OH-DPAT
  • HY-14261
    Vilazodone Hydrochloride

    盐酸维拉佐酮

    		Agonist 99.94%
    Vilazodone Hydrochloride (EMD 68843 Hydrochloride) 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。
    Vilazodone Hydrochloride
  • HY-14557
    Pimavanserin

    匹莫范色林

    		Inhibitor 99.86%
    Pimavanserin是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂，pIC50 和 pKd 分别为8.73 and 9.3。
    Pimavanserin
  • HY-14153A
    Tegaserod maleate

    马来酸替加色罗

    		Agonist 99.93%
    Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4; 5-HT4R) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKis 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
    Tegaserod maleate
  • HY-10562
    Ketanserin

    酮色林

    		Antagonist 99.89%
    Ketanserin 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (IhERG)，IC50 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。
    Ketanserin
  • HY-10349A
    WAY-100635 maleate Inhibitor 99.89%
    WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.91 nM，Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
    WAY-100635 maleate
  • HY-B0982
    Pindolol

    吲哚洛尔

    		Modulator 99.91%
    Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分拮抗剂 (Ki=33nM)。
    Pindolol
  • HY-13409
    SB 242084 Antagonist 99.76%
    SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
    SB 242084
  • HY-B0032A
    Lurasidone

    鲁拉西酮

    		Modulator 99.90%
    Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 值为 6.75 nM。
    Lurasidone
  • HY-14544
    Quetiapine

    喹硫平

    		Agonist 99.88%
    Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂，对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2，HT1A，5-HT2A，5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pKi 值为 7.25，5.74，7.54，5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
    Quetiapine
  • HY-N0049
    Nuciferine

    荷叶碱

    		Modulator 99.46%
    Nuciferine 是一种 5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT2B 拮抗剂，IC50 分别为 478 nM，131 nM 和 1 μM；也是 5-HT7 的反向激动剂，IC50 为 150 nM。
    Nuciferine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
5-HT Receptor Isoform Comparison

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